沒食子鞣質是一種以葡萄糖為核心，通過酯鍵與沒食子酸連接的可水解鞣質。越來越多的研究報道了從各種植物中分離得到具有不同數量的沒食子酰基的沒食子鞣質，并證明這類化合物具有非常強的體外α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶抑制活性，甚至優于阿卡波糖。然而，這類化合物的體內外對比研究不足，并且，沒食子酰基取代數量不同的化合物的活性規律尚未闡明，使得分離和活性篩選工作都存在盲目性。
中國科學院西北高原生物研究所青藏高原藥用植物資源與植被恢復學科組以5種不同數量沒食子酰基取代的沒食子鞣質類化合物為研究對象進行了體內外糖苷酶抑制活性對比研究，實驗材料是從黨參中分離得到的1,3,6-trigalloylglucose (TGG)和1,2,3,4,6-pentagalloylglucose (PGG)，另外選取1-galloylglucose (1GG)、1,3,4,6-tetragalloylglucose (TeGG)和tannic acid （TA）。采用體內外模型結合計算機模擬，首次系統評價了這些化合物對蔗糖酶、麥芽糖酶和淀粉酶的體內外活性。闡明了沒食子鞣質在體外和體內對α-葡萄糖苷酶的抑制活性隨沒食子酰基的數量的增加而增強。但取代數量超過5個時，由于其取代位置和空間位阻等原因其活性不再增強。同時，研究證實，PGG和TA在體內的降低餐后血糖活性與一線降糖藥阿卡波糖的活性相當或者更優。該研究為天然產物中沒食子鞣質類化合物的糖苷酶抑制劑分離、篩選和結構修飾指明了方向。
相關研究結果以 Inhibitory activities and rules of plant gallotannins with different numbers of galloyl moieties on sucrase, maltase and α-amylase in vitro and in vivo 為題在線發表在 Phytomedicine 上（2022年影響因子/JCR分區：7.9/Q1）。西北高原所博士研究生劉莉瑩為第一作者，研究員趙曉輝為通訊作者。該工作得到了青海省自然科學基金、昆侖英才等項目的資助和支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1016/j.phymed.2023.155063
研究流程圖：不同數量沒食子酰基取代的沒食子鞣質體內外糖苷酶抑制活性變化規律
